Nitroglycerin – thuốc giãn mạch có nhiều dạng bào chế
Nitroglycerin (NG) là một nitrate hữu cơ ở dạng chất lỏng đặc được sản xuất bằng cách nitrat hóa glycerol với axit nitric trong điều kiện thích hợp với sự hình thành este của axit nitric.
Loại thuốc nổ từng gây ra nhiều tai nạn thảm khốc
Ban đầu nó được nghiên cứu sản xuất để làm thuốc nổ và được đưa vào quân đội làm vũ khí, ngành công nghiệp, khai thác mỏ như là một phương tiện để phá huỷ, sát thương bởi phản ứng khủng khiếp của nó. Trong y học, nitroglycerin đã được sử dụng như một thuốc giãn hệ thống mạch máu để điều trị các bệnh về tim, như đau thắt ngực và suy tim mạn tính. NG khi vào trong cơ thể được chuyển hóa thành gốc oxyd nitric (NO) tác động chủ yếu trên hệ tĩnh mạch của cơ thể. Với liều cao làm giãn các động mạch và tiểu động mạch. Giãn hệ tĩnh mạch làm cho giảm lượng máu về tim do đó giảm áp lực trong các buồng tim. Giãn nhẹ các tiểu động mạch dẫn đến giảm sức cản ngoại vi và áp lực thất trái trong thời gian tâm thu, hậu quả là làm giảm nhu cầu oxygen trong cơ tim. Liều cao làm giảm huyết áp nhất là huyết áp tâm thu. Chính nhà bác học Nobel, người đã nghiên cứu sản xuất NG như là một chất nổ thương mại và khi lâm bệnh, ông được sử dụng NG như là một thuốc điều trị đau tim.
NG có nhiều dạng bào chế tiện sử dụng
Hiện nay, trên thị trường thuốc, NG được bán với rất nhiều tên thương mại. Thuốc giãn mạch NG được bào chế dưới nhiều dạng thuốc với hàm lượng khác nhau và được sử dụng ở tất cả các dạng thuốc như viên đặt dưới lưỡi với các hàm lượng: 0,3 mg, 0,4 mg, 0,6 mg; Viên nén tác dụng kéo dài với các hàm lượng: 1 mg, 2 mg, 3 mg, 5 mg. Nang thuốc tác dụng kéo dài với các hàm lượng: 2,5 mg, 6,5 mg, 9,0 mg. Ngoài ra nó còn có dạng bào chế bình xịt khí dung định liều vào lưỡi với hàm lượng 200 liều/bình, mỗi nhát xịt là 0,4 mg/liều. Một số hãng dược phẩm còn sản xuất dạng thuốc mỡ NG bôi ngoài da với hàm lượng 2% hoặc miếng thuốc dán NG với hàm lượng đa dạng từ 0,1 mg/giờ đến 0,8 mg/giờ. Tại các cơ sở y tế cấp cứu, NG được sử dụng với dạng dung dịch tiêm tĩnh mạch với các hàm lượng khác nhau.
Hiệu quả trong điều trị một số bệnh tim mạch
NG gây giãn mạch, giúp cho máu trong lòng mạch được lưu thông dễ dàng hơn. Các bệnh nhân có triệu chứng đau thắt ngực do thiếu máu cơ tim hay bệnh mạch vành thường sử dụng NG để điều trị cơn đau thắt ngực. Ngoài ra nó còn dùng để điều trị suy tim sung huyết, nhồi máu cơ tim cấp và tình trạng tăng huyết áp kịch phát trong phẫu thuật.
Những lưu ý khi sử dụng NG
Các chất ức chế phosphodiesterase dùng trong điều trị rối loạn cương dương vật ở nam giới như sildenafil, vardenafil, tadalafil có cùng cơ chế tạo ra NO nên làm tăng tác dụng hạ huyết áp của NG. Do đó, những người đang sử dụng Viagra hay các thuốc tương tự trong hoạt động tình dục cần tuyệt đối chống chỉ định dùng chung với NG.
Khi người bệnh đang dùng các thuốc điều trị tăng huyết áp khác như thuốc giãn mạch, thuốc chẹn beta, thuốc chẹn kênh canxi và các thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm ba vòng có thể làm tăng tác dụng hạ huyết áp của NG. Người bệnh đang sử dụng NG để điều trị dự phòng cơn đau thắt ngực cần tuyệt đối không được uống rượu. Một số phản ứng hay gặp khi dùng NG như đau đầu, chóng mặt, tim đập nhanh, hạ huyết áp, da đỏ ửng, viêm da dị ứng cần được cảnh báo để bệnh nhân tuân thủ chặt chẽ về liều lượng cũng như làm rõ mục đích điều trị.
Khi dùng thuốc, phải tăng liều từ từ để tránh nguy cơ hạ huyết áp thế đứng và đau đầu ở một số bệnh nhân, chóng mặt, choáng váng hoặc ngất xỉu có thể xảy ra, đặc biệt là khi đứng dậy nhanh chóng từ tư thế nằm hoặc ngồi nên ngồi hoặc nằm sau khi dùng thuốc. Thận trọng khi dùng cho người bệnh suy gan, suy thận nặng, suy tuyến giáp, suy dinh dưỡng. Phải bỏ miếng thuốc dán NG trước khi người bệnh làm một số kỹ thuật khác như sốc điện tim hoặc chụp MRI. Do NG có thể gây chóng mặt nên bệnh nhân cần đảm bảo không bị ảnh hưởng trước khi lái xe hoặc vận hành máy móc./.
ThS Lê Quốc Thịnh – Giảng viên Khoa Dược